1. Signaling Pathways
  2. Metabolic Enzyme/Protease
  3. E1/E2/E3 Enzyme

E1/E2/E3 Enzyme (E1/E2/E3泛素酶)

E1 activating enzyme; E2 conjugating enzyme; E3 ligating enzyme; Ubiquitin activating enzyme; Ubiquitin conjugating enzyme; Ubiquitin ligase

泛素 (UB) 是一种蛋白质修饰剂,可调节许多重要的细胞过程。为了启动 UB 的蛋白质修饰,E1 酶激活 UB 的 C 端羧酸盐,使其通过 E1-E2-E3 级联转移到靶蛋白上。E1 酶是活化酶,泛素通过硫酯键在 ATP 依赖性反应中附着于该酶。E2 酶是结合酶,泛素从 E1 转移到该酶上。E3 是泛素连接酶,它直接或间接催化泛素转移到靶蛋白(底物),并形成异肽键。

Ubiquitin (UB) is a protein modifier that regulates many essential cellular processes. To initiate protein modification by UB, the E1 enzyme activates the C-terminal carboxylate of UB to launch its transfer through the E1-E2-E3 cascade onto target proteins. The E1 enzyme is the activating enzyme, to which ubiquitin is attached in an ATP-dependent reaction by a thioester bond. The E2 enzyme is the conjugating enzyme, to which the ubiquitin is transferred from the E1. The E3 is the ubiquitin ligase, which directly or indirectly catalyzes the transfer of the ubiquitin to the target protein (the substrate), with the formation of an isopeptide bond.

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-70027
    p53 and MDM2 proteins-interaction-inhibitor (chiral) Inhibitor 98.13%
    手性p53 and MDM2 proteins-interaction-inhibitor是p53和MDM2相互作用的抑制剂。
    p53 and MDM2 proteins-interaction-inhibitor (chiral)
  • HY-W264347
    DCN1-UBC12-IN-4 Inhibitor
    DCN1-UBC12-IN-4 (compound 5p) 是 DCN1-UBC12 的抑制剂,IC50>10000 nM,有抗肿瘤活性。
    DCN1-UBC12-IN-4
  • HY-100765
    BI-0252 Inhibitor
    BI-0252 是一种具有口服活性,选择性的 MDM2-p53 抑制剂,IC50 值为 4 nM。 BI-0252 可诱导异种移植小鼠 SJSA-1 的所有动物肿瘤消退,同时诱导肿瘤蛋白p53 (TP53) 靶基因和凋亡标志物。
    BI-0252
  • HY-100507A
    Avadomide hydrochloride Modulator
    Avadomide hydrochloride (CC 122 hydrochloride) 是 Avadomide (HY-100507) 的盐酸盐形式。Avadomide hydrochloride 是口服有效的 cereblon 调节剂。Avadomide hydrochloride 可以调节 cereblon E3 连接酶活性,抑制 NF-κB 通路,在 G1 期阻滞细胞周期,从而诱导癌细胞 PDAC 的细胞凋亡 (apoptosis)。Avadomide hydrochloride 具有抗肿瘤和免疫调节活性。
    Avadomide hydrochloride
  • HY-126075
    WS-383 free base Inhibitor
    WS-383 free base 是一种有效、选择性、可逆的 DCN1-UBC12 相互作用抑制剂,IC50 值为 11 nM。WS-383 free base 抑制 Cul3/1 的类泛素化修饰,引起 p21,p27 和 NRF2 的积累。
    WS-383 free base
  • HY-156766
    Cbl-b-IN-10 Inhibitor
    Cbl-b-IN-10 (Compound 463) 是 casitas b 系淋巴瘤 (Cbl-b) 和 c-Cbl?抑制剂,IC50 分别为 6.0 nM 和 3.5 nM。
    Cbl-b-IN-10
  • HY-P3708
    TRAF6 control peptide Control
    TRAF6 control peptide 是 TRAF6 的对照肽。
    TRAF6 control peptide
  • HY-156762
    Cbl-b-IN-6 Inhibitor
    Cbl-b-IN-6 (Compound 246) 是 casitas b 系淋巴瘤 (Cbl-b) 和 c-Cbl?抑制剂,IC50 分别为 5.8 nM 和 4.4 nM。
    Cbl-b-IN-6
  • HY-158171
    Cbl-b-IN-17 Inhibitor
    Cbl-b-IN-17 (Example-40) 是 Cbl-b 的抑制剂,其 IC50 值<100 nM。
    Cbl-b-IN-17
  • HY-145452
    5-Octyl-α-ketoglutarate Inhibitor
    5-Octyl-α-ketoglutarate (5-Octyl 2-oxopentanedioate) 是赖氨酸脱甲基酶的底物,具有细胞渗透性。5-Octyl-α-ketoglutarate 与蛋白质去甲基化相关,可抑制 wtCRBN 表达细胞的细胞增殖,并且还增强 Lenalidomide (HY-A0003) 诱导的敏感性,抑制骨髓瘤 (MM) 细胞的耐药性。当骨髓瘤 (MM) 细胞处于谷氨酰胺依赖的增殖过程中,会使谷氨酰胺分解代谢的 α-ketoglutarate 增加来促进蛋白质去甲基化。
    5-Octyl-α-ketoglutarate
  • HY-163641
    AR Degrader-1
    AR Degrader-1 (Compound ML 2-9) 是一种分子胶类雄激素受体 (AR) 单价降解剂。AR Degrader-1 可在 LNCaP 前列腺癌细胞中 利用 DCAF16 (E3 连接酶) 降解 AR,且无明显细胞毒性。
    AR Degrader-1
  • HY-161901
    BC-1293 Inhibitor
    BC-1293 是 E3 连接酶亚基 FBXO24 的抑制剂。BC-1293 可破坏 FBXO24 与天冬氨酰-tRNA 合成酶 (DARS2) 之间的相互作用,并提高 DARS2 的水平。BC-1293 可提高 IL-1β、IL-9、MIP-2 和 TNF α 的水平,并在小鼠中表现出免疫刺激活性。
    BC-1293
  • HY-155477
    Cbl-b-IN-15 Inhibitor
    Cbl-b-IN-15 (compound 25) 是环指 E3 连接酶 Cbl 的抑制剂 (IC50: 15 nM)。Cbl-b 指 Casitas B 系淋巴瘤原癌基因-b,能够抑制 T 细胞、自然杀伤 (NK) 细胞和 B 细胞激活。Cbl-b-IN-15 可激活 T 细胞功能,EC50=0.41 μM。
    Cbl-b-IN-15
  • HY-142692
    DCN1-UBC12-IN-3 Inhibitor
    DCN1-UBC12-IN-3 是一种有效且特异性的 DCN1-UBC12 抑制剂(IC50=2.25 nM)。抗心脏成纤维化作用。
    DCN1-UBC12-IN-3
  • HY-163518
    Antitumor agent-153
    Antitumor agent-153 (compound 11b) 是基于 PRT4165 (HY-19817) 优化的 H2A 组蛋白泛素化抑制剂。Antitumor agent-153 可抑制人骨肉瘤 U2OS 细胞的活力并减少组蛋白 H2A 单泛素化,具有抗癌活性。
    Antitumor agent-153
  • HY-161977
    Cbl-b-IN-26 Inhibitor
    Cbl-b-IN-26 (Example A1) 是 Cbl-b 的抑制剂, Kd 值为 34.6 nM。 Cbl-b-IN-2 可用于慢性病毒感染和癌症的研究。
    Cbl-b-IN-26
  • HY-158172
    Cbl-b-IN-18 Inhibitor
    Cbl-b-IN-18 (compound 51) 是 E3 泛素连接酶 Cbl-b 的抑制剂,抑制 Cbl-b 磷酸化 (IC50< 100 nM)。
    Cbl-b-IN-18
  • HY-163809
    BRD9 Degrader-2
    BRD9 Degrader-2 (Compound B11) 是一种 BRD9 降解剂 (DC50 ≤1.25 nM; Dmax≥75%)。BRD9 Degrader-2 可用于癌症研究。
    BRD9 Degrader-2
  • HY-122615A
    SPOP-IN-6b hydrochloride Inhibitor
    SPOP-IN-6b hydrochloride 是一种有效的斑型 POZ 蛋白 (SPOP) 抑制剂,IC50 为 3.58 μM。
    SPOP-IN-6b hydrochloride
  • HY-170515
    RNF5 agonist 1 Agonist
    RNF5 agonist 1 (analog-1),RNF5 inhibitor inh-02 (HY-123967) 的结构类似物,是一种有效的RNF5 激动剂。RNF5 agonist 1 在表达 CFBE41o- 的 F508del-CFTR 细胞中增加 ATG4B 的泛素化状态。
    RNF5 agonist 1
目录号 产品名 / 同用名 种属 表达系统
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种